- Spedizione gratuita in tutto il mondo, tracciata e assicurata
- Spedizione in giornata, dogana gestita
- Certificato di analisi per ogni lotto
- Ricerca sui recettori della melanocortina MC3R/MC4R
- Studi sulle vie del sistema nervoso centrale
- Farmacologia degli analoghi dell'α-MSH
Panoramica
Che cos'è PT-141?
PT-141 (bremelanotide) è un analogo eptapeptidico ciclico dell'α-MSH che agisce come agonista sui recettori della melanocortina MC3R e MC4R. È impiegato come sostanza da ricerca in studi sulla farmacologia dei recettori della melanocortina e sulle vie di segnalazione del sistema nervoso centrale. Fornito esclusivamente per la ricerca in-vitro e di laboratorio.
Meccanismo nella ricerca
Come viene studiato PT-141
Nella ricerca pubblicata PT-141 è stato caratterizzato come agonista della melanocortina con alta affinità per MC4R e attività su MC3R. Il lavoro preclinico in modelli di ratto femmina ha riferito che i suoi effetti comportamentali erano mediati a livello centrale, con la somministrazione cerebrale sito-specifica e la microdialisi che indicavano i circuiti melanocortinici ipotalamici anziché effetti vascolari periferici. I primi studi farmacocinetici nell'uomo sulla somministrazione intranasale e sottocutanea hanno riferito un'emivita di circa due ore, e i successivi programmi di fase 2 e di fase 3 hanno valutato una formulazione sottocutanea. Questi risultati descrivono la letteratura pubblicata; la sostanza viene fornita qui esclusivamente come standard di riferimento per la ricerca.
Bersagli e vie di segnalazione riportati
- Recettore della melanocortina 4 (MC4R)
- Recettore della melanocortina 3 (MC3R)
- Circuiti melanocortinici ipotalamici
- Segnalazione dell'α-MSH
Applicazioni di ricerca
Dove viene utilizzato PT-141 nella ricerca
Aree di studio descritte nella letteratura pubblicata. Elencate solo a titolo di riferimento per la ricerca.
Farmacologia dei recettori della melanocortina
Impiegato in saggi di legame e di segnalazione che caratterizzano l'agonismo su MC3R e MC4R.
Vie del sistema nervoso centrale
Studiato in modelli su roditori della segnalazione melanocortinica ipotalamica.
Confronto tra analoghi dell'α-MSH
Esplorato insieme a MT-2 e ad altri analoghi per confrontare la selettività recettoriale.
Ricerca farmacocinetica
Applicato in studi pubblicati sulle vie di somministrazione intranasale e sottocutanea.
Dati di riferimento
Specifiche di PT-141
- Sequenza
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Classificazione
- Analogo eptapeptidico ciclico dell'α-MSH, agonista MC3R/MC4R
- Aspetto
- Polvere liofilizzata bianca
- SolubilitÃ
- Solubile in acqua batteriostatica
- Formula molecolare
- C50H68N14O10
- Peso molecolare
- 1025.2 g/mol
- Purezza
- 99.44%
- Numero CAS
- 189691-06-3
- CID PubChem
- 9941379
Ricerca selezionata
Studi pubblicati su PT-141
Riferimenti sottoposti a revisione paritaria per approfondimenti. I risultati descrivono ricerca in-vitro e su animali; i meccanismi e gli esiti nell'uomo non sono stabiliti.
Journal of Sexual Medicine · 2007
Ha passato in rassegna il lavoro preclinico in modelli di ratto femmina che riferiva un'azione di bremelanotide attraverso le vie melanocortiniche centrali, con somministrazione cerebrale sito-specifica e microdialisi per localizzare l'effetto.
International Journal of Impotence Research · 2004
Ha riferito dati farmacocinetici e di sicurezza per PT-141 intranasale in maschi sani e in pazienti, descrivendo la sostanza come un analogo eptapeptidico ciclico della melanocortina con un'emivita di circa due ore.
Obstetrics and Gynecology · 2019
Ha riferito due studi di fase 3 randomizzati, controllati con placebo, della durata di 24 settimane (RECONNECT) su una formulazione sottocutanea di bremelanotide in donne in premenopausa, con nausea, vampate e cefalea come eventi avversi riferiti più di frequente.
QualitÃ
Verificato in modo indipendente, lotto per lotto
Testato per ogni lotto
Ogni lotto di PT-141 è analizzato in modo indipendente da un laboratorio esterno prima del rilascio.
Verificato in modo indipendente
Identità e purezza sono confermate da un laboratorio esterno indipendente. Questo lotto è verificato con una purezza del 99.44%.
Certificato di analisi
Ogni lotto è testato in modo indipendente con un certificato di analisi. Un certificato di analisi digitale è disponibile su richiesta.
Recensioni
Cosa dicono i ricercatori di PT-141
fair price for ten
Granada here, first time buying from them. The local distributor wanted more for five vials than Miro charges for the box of ten so that decision made itself. Cakes all intact, and the one vial I have put through the melanocortin panel so far looked normal. Lets see how the other nine go.
mc4r curve unchanged
reordered for the melanocortin binding work and the mc4r curve overlays the april lot, strasbourg again, nothing new to say
out for delivery, allegedly
We are a four-person neuro group in Athlone and this was our first PT-141 from Miro, bought for a melanocortin receptor panel, mostly MC4R with some MC3R on the side. The compound is fine. Dissolved on the first attempt and the binding numbers on the first two plates sit close to what the older pharmacology papers report. My complaint is the delivery. The courier had it marked out for delivery for the better part of a week and a half, nothing moved, and support could only see the same screen I could, which is a special kind of annoying. The peptide gets five, the courier gets three, so four it is.
foam insert earned its keep
box came through customs opened and retaped, which happens, but the foam insert kept all ten vials seated and the lyo cakes were intact. first vial went into the melanocortin panel on monday and did what the last supplier's did. maastricht btw
mc4r panel wieder komplett
hatten pt-141 vorher immer über einen us händler bezogen und jedes mal ewig auf den zoll gewartet, jetzt kommt es innerhalb der eu und nichts bleibt hängen. im hypothalamusschnitt verhält es sich genauso wie das alte material, die mc4r bindung liegt im erwarteten bereich. gut das es das jetzt hier gibt
MC4R plates ran clean
Needed something for MC4R binding plates and wasnt sure the 10mg was the right format for a neuro group as small as ours, so I emailed before paying. Straight answer by the next morning, no upsell. Southampton, box was fine. First plate came out where we expected, which is more than the last lot from elsewhere managed.
FAQ su PT-141
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